7-(2S)-2-氨甲基-1-吡咯烷基-喹诺酮衍生物的合成及体外抗菌活性

摘要

为寻找具有广谱抗菌活性的新喹诺酮类化合物,本文以L-脯氨酸为原料,经甲酯化,苄基(Bz)保护,氨解,LiAlH4还原,叔丁氧羰基(BOC)保护,脱苄基,然后与不同的喹诺酮母环化合物缩合,最后脱去叔丁氧羰基等8步反应制得目标化合物,其结构经1H-NMR,FAB-MS确证.本文共制得16个化合物,对其中5个(13～17)目标化合物进行体外抗菌活性测定的结果表明,化合物15对肺炎链球菌的体外活性相当于对照药加替沙星而优于环丙沙星,对其余菌株的活性总体上看则低于对照品.其余4个目标化合物总体上看其活性均低于对照品,甚至基本无活性.