谷胱苷肽转移酶抑制剂高通量筛选模型的建立和初步应用

摘要

谷胱苷肽-S-转移酶-π(GST-π)的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物抗药性的形成过程中起着重要的作用.抑制过量表达的GST-π酶的活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性,因此,GST-π被认为是一个潜在的药物作用的靶位点.为了筛选新的抗癌药物的增敏剂,我们建立了一个GST-π酶抑制剂的高通量筛选模型,该模型以CDNB和GSH为底物,在96-孔板上通过对340nm处吸光度的变化来检测样品对GST-π酶的抑制活性.经过初筛和复筛,从4800个微生物发酵提取物中筛选到10个阳性样品,阳性率为0.2%.