磺胺间甲氧嘧啶混悬注射液在猪体内的药动学研究

摘要

本文比较了磺胺间甲氧嘧啶(SMM)和SMM-Na两种混悬注射液与SMM-Na注射液在猪体内的药物代谢动力学特征,旨在为SMM混悬注射液的开发和注册提供依据.将18头猪随机分成SMM混悬注射液、SMM-Na混悬注射液和SMM-Na注射液3个试验组,按100 mg/kg BW单次肌注给药.HPLC分析血浆中的药物浓度,用MCPKP程序计算动力学参数.3种制剂在猪体内的动力学过程都符合一级吸收二室模型,主要药动学参数如下,SMM混悬注射液:t1/2α(2.86士0.86)h,t1/2α(4557±8.06)h,AUC(712.04士108.20)mg·L-1·h,Cmax(12.16土0.52)mg/L;SMM-Na混悬注射液:t1/2α(7.90士1.21)h,t1/2β(24.87±12.92)h,AUC(1 489.78土164.63)mg·L-1·h,Cmax(97.86±10.24)mg/L;SMM-Na注射液:t1/2α(0.10±0.04)h,t1/2β(6.20±0.57)h,AUC(1080.83土93.78)mg·L-1·h,Cmax(84.30±4.26)mg/L.SMM混悬注射液虽然消除缓慢,但血药浓度低,有效血药浓度时间短,很难达到临床治疗的要求;SMM-Na混悬注射液血药浓度高,有效血药浓度时间长,是一种较理想的缓释制剂.