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纳洛酮的临床应用进展

         

摘要

纳洛酮(Naloxone,NX)又名烯丙羟吗啡酮,为羟-2氢吗啡酮衍生物,是阿片受体特异拮抗剂,血中半衰期短,静脉给药起效快,吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢较快,作用持续45~90min,故需要静脉维持血中有效浓度。纳络酮通过竞争结合阿片受体,而阻断中枢性抑制,逆转昏迷中阿片肽明显增高所致意识障碍,促进意识恢复。从而降低β-内啡肽水平,阻断内源性阿片肽的继续损伤作用,增加了脑血流量及脑灌注区,减轻脑水肿及脑细胞坏死。

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