非洛贝特纳米混悬剂的制备及其体外溶出性考察

摘要

目的:制备非洛贝特纳米混悬剂,以促进药物溶出.方法:以非洛贝特为主药,采用熔融乳化法联合高压均质法制备纳米混悬剂;选取处方中表面活性剂泊洛沙姆188(Poloxamer 188)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30用量比、均质压力、均质次数为考察因素,药物粒径为指标设计正交试验筛选制备工艺,并进行验证试验;同时考察制剂溶出速率和溶出浓度.结果:最佳制备工艺为Poloxamer 188:PVPK30用量比2:1、均质压力800bar,均质次数为9.所制纳米粒平均粒径为356nm,多分散系数为0.19,平均Zeta电位为-39mV.制荆5min时溶出浓度可达20.10mg·L-1,4h时达25.46mg·L-1,接近完全溶出.结论:将难溶药物非诺贝特制成纳米混悬剂可以显著改善其溶出作用.