生物素手性中间体的合成

摘要

以L-半胱氨酸与苯甲醛为起始原料,缩合生成(4R)-2-苯基四氢噻唑-4-羧酸(2),甲酯化制得(4R)-2-苯基四氢噻唑-4-甲酸甲酯(3),然后与三光气和苄胺反应合成乙内酰脲(1),三步反应总收率87％,目标产物和中间体的结构均经1H NMR、13C NMR、IR和MS表征确认.此法绿色环保、成本较低,适合工业化生产.