蛋白质碘化汞代烟酸-N-丁二酰亚胺酯的合成

摘要

@@ 肿瘤体内诊断和治疗中,不管是采用氯胺--T-lodogen[1]的直接标记法,还是Bolton-Hunter[2]试剂的间接标记法制备的放射性碘化蛋白质、存在一个主要问题,是它们在体内较快脱碘并使放射性碘被甲状腺所摄取.脱碘的产生被认为是这些碘酚基与甲状腺素存在类似结构以及放射性碘在芳环的取代位置.Zalutsky的研究指出:用三正丁基锡苯甲酸-N-丁二酰亚胺酯为碘化试剂[3,4]可解决此类问题,但该试剂合成相当复杂,因而探索合成类似化合物的简单途径很有意义.选用烟酸为原料合成的偶联剂氯化汞代烟酸-N-丁二酰亚胺酯与亲酯性的芳环汞代苯甲酸[5]相比较,由于含吡啶环的偶联剂更强的亲水性,与小分子蛋白质片段结合时,有可能降低标记药物在体内的脱碘并被正常组织所吸收的现象.作为一种快速碘标记蛋白质及放射性药物偶联剂的合成方法,该碘化试剂制备的试剂易得,操作程序简便易行.