马来酸桂哌齐特的一种新合成方法

摘要

马来酸桂哌齐特(cinepazidemaleate)，结构式如图1，化学名称为（E）-1-{4-[〔3，4，5-三甲氧基肉桂酰基）]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐，商品名为克林澳。本文所述是马来酸桂哌齐特的一种合成方法：以四氢吡咯和3，4，5一三甲氧基苯甲醛为起始原料，再将1一哌嗪乙酰基吡咯啶与3，4，5一三甲氧基肉桂酰氯反应，得到桂哌齐特游离碱；加马来酸后，成盐。其中桂哌齐特游离碱的分离方法是重结晶过滤方法。在1一哌嗪乙酰基吡咯啶的合成中采用安全性好的溶剂，并用过滤和蒸馏等方法，使得适于工业化生产且容易有很好的纯度，同时简化生产条件和过程，使产物收率较高，成本较低。