共价负载阿霉素栓塞微球的制备及缓释性能研究

摘要

通过反相悬浮方法制备了直径在300～ 500 μm的交联聚乙烯醇微球,以二甲基氨基吡啶为催化剂,使聚乙烯醇微球表面的羟基与丁二酸酐反应生成聚乙烯醇丁二酸酯,再经酯化和酰肼化后得到表面功能化的聚乙烯醇微球.阿霉素通过与微球表面基团形成腙键而负载在微球上,利用腙键的酸敏感性,药物可以在pH控制下释放.结果表明,功能化后的微球可以快速共价负载阿霉素;且随着PBS缓冲液pH值的降低,载药微球对阿霉素的释放速度越快、累计释放量增大.预期将该产物作为血管栓塞剂用于肿瘤治疗,可提高栓塞治疗效果.