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靶向半胱天冬蛋白酶-3前体的抗肿瘤药物研究进展

     

摘要

半胱天冬蛋白酶-3前体(Procaspase-3)是细胞凋亡级联反应的关键执行者,在多种肿瘤细胞中过表达.首次发现的小分子化合物半天冬蛋白酶-3活化物1(PAC-1)是基于Procaspase-3激活而导致肿瘤细胞凋亡的.本文以PAC-1及其衍生物S-PAC-1、SM-1、WF-210和WF-208为代表,就其构效关系、作用机制、抗肿瘤活性以及药代动力学的研究成果作一综述,为新的Procaspase-3靶向药物的设计和研发提供参考依据.

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