新麻醉药静松灵生物转化的研究

摘要

静松灵[2-(2,4-二甲基苯胺基)-4,5-二氢噻唑,XT]是国内合成的麻醉物,经ip给药后,从大鼠尿中分离、纯化、鉴定了四个代谢产物。MB_1即XT原形;MB_3及MA_2互为异构体,分别为2位、4位甲基氧化为羧基的产物;MA_1则4位甲基氧化为羧基,二氢噻唑环中4~1位亚甲基氧化为羰基。初步实验表明:代谢产物MB_3,MA^2,MA_1的药效与毒性均远低于原形药,大鼠与小鼠对XT的转化机制相近,但也存在种属的差异。