催化褪黑素生物转化的细胞色素氧化酶P450异构酶的确定及其动力学研究

摘要

采用人肝微粒体温育实验,根据CYP450 1A2特异性抑制法及HPLC机电化学分析仪检测结果,发现:①催化MT在肝脏羟化和去甲基反应的CYP 450异构酶确证是CYP450 1A2.② CYP450 1A2催化MT 6位羟化反应的Km是(4.48±1.49) μmol/L((-x)±s),Vmax是(13.83±2.52) pmol/(mg protein·min)((-x)±s).③催化MT 5位上O-去甲基主要是CYP450 1A2,还有2C19参与,其Km值分别为0.030 μmol/L和8.796 μmol/L,Vmax分别是0.338 pmol/( mg protein·min)和3.167 pmol/(mg protein·min).