131I-大黄素-7-磺酸钠坏死靶向性及成像坏死心肌的研究

摘要

目的 探讨131I-大黄素-7-磺酸钠的坏死靶向性及成像坏死心肌的潜力。方法 以大黄素（Emodin）为原料合成大黄素-7-磺酸钠（Emodin-7-sodiumsulfonate，ESS）。采用Iodogen氧化法对Emodin、ESS进行131I标记，摇瓶法测定油水分配系数（LogP）。通过体外细胞结合实验和大鼠心肌梗死模型体内分布研究比较二者坏死靶向性。静脉注射131I-ESS后6h，利用SPECT/CT在大鼠心肌梗死模型上成像坏死心肌。结果 LogP值数据表明131I-ESS的水溶性显著高于131I-Emodin（P＜0.01）。体外细胞结合实验显示131I-Emodin和131I-ESS的坏死/活细胞比之间没有差异（P＞0.05）。放射自显影定量数据显示两者的坏死/正常心肌比分别为9.02、10.45（P＞0.05），表明均有坏死靶向性，坏死/正常心肌比差异无统计学意义，与体内生物分布结果一致。SPECT/CT图像显示131I-ESS在大鼠坏死心肌部位有高摄取，能够成像坏死心肌。结论 131I-大黄素-7-磺酸钠具有较好的水溶性和坏死靶向性，并且有成像坏死心肌的潜力。