复方七芍降压生制备工艺与质量标准研究

摘要

复方七芍降压片是由三七、白芍等11味中药制备而成，具有平抑肝阳，养阴益气，化瘀利水的功效，主治高血压心脏病。本课题是对该制剂的制备工艺及质量标准进行系统的研究，为其下一步制备为一种口服薄膜包衣片剂奠定基础。　　 1. 制备工艺研究　　 ⑴提取工艺：综合分析处方中药物确定了提取工艺路线，即三七、西洋参为贵重药材，故粉碎成细粉后备用。白芍、粉葛、罗布麻和甘草采用乙醇提取。实验中以芍药苷提取量、葛根素提取量和浸膏得率为评价指标，采用归一化法和综合评分法对数据进行处理，通过对比和正交试验,确定最佳醇提工艺条件为：加50％乙醇浸泡0.5小时，回流提取2次，加醇量分别为药材的12倍，10倍，提取时间分别为2.0小时、1.5 小时。天麻、天冬、益母草、地龙和香附（酒炙）采用水提取，以天麻素提取量和浸膏得率为评价指标，采用相同的数据处理方法和正交试验优选水提最佳工艺条件为：加水浸泡0.5小时，提取2次，加水量分别为药材的12倍，10倍，提取时间分别为2.0小时、1.5小时。　　 ⑵精制工艺：经对比试验，以天麻素含量和浸膏得率为评价指标，确定天麻等药材提取液的精制工艺条件为：提取液浓缩至相对密度为1.0(60℃热测)，加入乙醇使含醇量达到70％，该法可有效降低浸膏得率，减少服用量，便于制剂成型。　　 ⑶浓缩与干燥工艺：通过对比实验确定采用减压浓缩相应的药液, 温度为70℃，真空度为－0.08MPa.并考察在真空干燥条件下,不同干燥温度对醇提液中芍药苷含量与葛根素含量和水提醇沉液中天麻素含量的影响，确定在60℃，真空度为－0.08MPa干燥为最佳，所得浸膏干燥易于粉碎。　　 ⑷片剂成型工艺：以制粒工艺参数（软材性状情况、软材过筛情况、颗粒收率、粒度分布、休止角）和压片工艺参数（粘冲情况、片面光洁情况，硬度、崩解度）为评价指标，确定复方七芍降压片成型工艺为：总粉（醇提浸膏粉、水提醇沉浸膏粉和药粉）：乳糖：微晶纤维素=20:3:3，以3％PVP（K-30）95％乙醇溶液为粘合剂制粒，1％硬脂酸镁为润滑剂进行压片。　　 2. 质量标准研究　　 分别对处方中天麻、三七、西洋参和罗布麻采用薄层色谱法鉴别，采用高效液相色谱法(HPLC)对芍药苷与葛根素进行了含量测定，并进行了方法学考察，芍药苷的平均回收率为99.34％，RSD为1.20％，葛根素的平均回收率为98.98％，RSD为1.44％,结果表明此法可靠、准确、故可用于该制剂的质量控制。