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【6h】

聚异戊二烯转移酶的小分子抑制剂筛选及生物活性研究

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第1章 绪 论

1.1 病原菌

1.2 病原菌的治疗

1.2.1 抗生素的起源

1.2.2 抗生素的作用机理

1.2.3 病原菌耐药性问题

1.3 抗生素开发

1.3.1 抗生素开发进程

1.3.2 具有高开发潜力的新型抗生素

1.4 本课题的研究意义及研究内容

1.4.1 本课题的研究意义

1.4.2 本课题的研究内容

第2章 黄曲霉菌鲨烯合成酶的抑制剂筛选

2.1 前言

2.2 实验部分

2.2.1 试剂和仪器

2.2.2 AfSQS的表达及活性验证

2.2.3 AfSQS抑制剂筛选

2.2.4 南蛇藤醇抑制动力学

2.2.5 抑制机理研究

2.3 结果与讨论

2.3.1 AfSQS的提纯及活性验证

2.3.2 小分子库筛选结果

2.3.3 南蛇藤醇与AfSQS的分子对接

2.4 实验小结

第3章 十聚异戊二烯二磷酸合成酶的抑制剂筛选及生物活性研究

3.1 前言

3.2 实验部分

3.2.1 试剂和仪器

3.2.2 Cis-LCPTs序列比对以及保守区域分析

3.2.3 MtDPPS的表达及活性验证

3.2.4 MtDPPS抑制剂筛选

3.2.5 抑制机理研究

3.2.6 抑菌活性测试

3.2.7 生物毒性测试

3.2.8 线虫体内抑菌活性测试

3.3 结果与讨论

3.3.1 序列比对

3.3.2 MtDPPS的提纯及活性验证

3.3.3 小分子库筛选结果

3.3.4 构效关系分析

3.3.5 抑菌活性测试结果

3.3.6 生物毒性测试结果

3.3.7 分子对接结果

3.4 实验小结

结论与展望

1. 结论

2. 展望

参考文献

附录A 攻读学位期间所发表的学术论文目录

致谢

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