PLK1 PBD为靶点的小分子抑制剂筛选及其抗癌活性研究分析

摘要

目的 通过荧光偏振模型高通量筛选PLK1 PBD抑制剂,评价阳性化合物6143D7的抗癌效果.方法 通过噻唑兰比色法对初筛阳性化合物对不同细胞系增殖影响进行检测;采用流式细胞术测定化合物对细胞凋亡率和周期的影响.结果 经MTT检测得知,通过荧光偏振模型获取的阳性化合物6143D7对癌细胞的增殖有抑制作用;6143D7加药组G2/M期细胞比例明显高于对照组,且细胞凋亡迅速.结论 阳性化合物6143D7可通过抑制PLK1 PBD结构域的活性而发挥抗癌功效,可作为靶向PLK1的抗肿瘤先导化合物.