PLK1小分子抑制剂的抗肿瘤活性及其在肿瘤治疗中的应用现状

摘要

在肿瘤治疗中蛋白激酶被认为是重要的干预靶点之一.作为高度保守的苏氨酸、丝氨酸蛋白激酶,Polo样激酶(polo-like kinase,PLK)在真核生物中广泛存在.PLK1在多数肿瘤组织中表达均显著上调,且参与细胞恶性生物学行为及肿瘤的发生、发展,所有的证据均显示PLK1在肿瘤的治疗过程中可能是重要的干预靶点.随着临床上对PLK1小分子抑制剂研究的不断深入,不断有新的PLK1高效选择性抑制剂被发现,以PLK1为靶点的肿瘤干预方案已成为肿瘤治疗中的热点.本文将对PLK1小分子抑制剂在肿瘤治疗中的应用现状及抗肿瘤活性进行综述.