药用辅料在制剂中的应用

摘要

本文首先论述了药用辅料在药剂中的重要作用，对辅料与剂型的关系、辅料与吸收的关系以及药用辅料引起的不良反应进行综述。药物和辅料之间相互影响，辅料对药物的实际应用和疗效的发挥，起着积极的关键性的作用，其中溶剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂以及土体分散载体材料的水溶性高分子材料等辅料对药物的吸收都有很大的影响。辅料并非惰性或者非活性物质，不合理的应用会引起一系列的不良反应，对一些辅料所引起的不良反应和对辅料在儿童用剂型设计中的注意事项进行了综述。 其次，论述了我国辅料在品种规格及使用频率方面、质量标准方面、检测手段方面、科研开发方面、应用研究方面以及生产经营方面和国外药用辅料的差别。通过在品种规格及使用频率上的对比，分析了国产制剂质量较进口产品差的原因：国内辅料缺乏统一的质量标准，虽然出台了《药用辅料GMP指南》，但和国外仍有很大的差距，并且检测方法单一和检测仪器落后，这就造成了辅料质量差异太大；通过对比在辅料开发和应用研究方面的特点以及药用辅料生产企业的状况，发现我国新辅料均属仿制且开发集中于传统老剂型，低水平重复开发较严重，研究的深度也不够，应用机制理论的研究则还是一片空白，有待于进一步巩固和发展，辅料生产厂家的多样化，专门的药用辅料企业过少，这就使我国药用辅料和国外有了更大的差距。 再者，对药用新辅料在新药新剂型开发中的应用方面进行了综述，列举了药剂辅料在固体制剂包衣与包合物方面的应用、在控释、透皮制剂与靶向制剂中的应用、在缓控释制剂中的应用、在固体分散体与粘膜吸收剂中的应用，详细介绍了羟丙甲纤维素、微晶纤维素、聚丙烯酸树脂等几种药剂中常用的新辅料的具体应用和最新的研究进展。 最后，对我国药剂辅料工业的发展提出了几点建议，希望我国药用辅料生产企业不断在提高产品质量，提高自主的研究开发能力，寻找出适合国内企业发展的道路，使新型辅料不断得到开发与应用，通过产品质量和应用技术的服务提高竞争力实力，顺应生产专业化、品种系列化、应用科学化、服务优质化、市场国际化的发展趋势，使药用辅料在新药新剂型开发中发挥更大作用，以取得更佳社会效益和经济效益。

目录

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摘要

第一部分.药用辅料在药剂中的重要作用

1.辅料与剂型的关系

2.辅料与药物吸收

2.1溶剂对药物吸收的影响

2.2稀释剂对药物释放的影响

2.3粘合剂对药物吸收的影响

2.4崩解剂与润滑剂对药物吸收的影响

2.5固体分散载体材料对药物吸收的影响

3.药用辅料引起的不良反应

3.1几种药用辅料引起的过敏反应

3.2长期使用防腐剂的危害

3.3辅料在儿童用剂型设计中的适用性

第二部分.药用辅料的国内外差别

1.我国药用辅料行业的状况

2.国外发达国家药用辅料行业状况

3.国内外药用辅料的差异

3.1品种规格及使用频率方面的差别

3.2质量标准方面的差别

3.3检测手段方面的差别

3.4科研开发方面的差别

3.5应用研究方面的差别

3.6生产经营方面的差别

4.我国药用辅料生产企业的状况

4.1国内药用辅料企业的规模

4.2国内药用辅料企业的特点

第三部分.药剂新辅料在新药新剂型开发中的应用

1.在固体制剂包衣与包合物方面的应用

1.1在固体制剂中的应用

1.2在包合物中的应用

2.在控释、透皮制剂与靶位制剂中的应用

2.1在控释制剂中的应用

2.2在透皮制剂中的应用

2.3在靶位制剂中的应用

3.应用于缓控释制剂的载体材料

3.1阻滞剂

3.2骨架材料

3.3包衣材料

3.4增稠剂

4.在固体分散体与粘膜吸收剂中的应用

第四部分.药剂中几种常用新辅料的应用

1.羟丙基甲纤维素的应用

1.1作为粘合剂的应用

1.2在薄膜包衣中的应用

1.3在亲水凝胶骨架片中得应用s

1.4在其他方面的应用

2.MCC在药剂中的应用

2.1在片剂生产中的应用

2.2在微丸制备中的应用

2.3在改善难溶性药物溶出度方面的应用

2.4在粉末直接压片中的应用

2.5在中药片剂中的应用

2.6讨论

3.聚丙烯酸树脂的应用

3.1渗透型丙烯酸树脂的应用

3.2 pH依赖型丙烯酸树脂的应用

3.3两种材料的混合应用

第五部分.对发展我国药剂辅料工业的建议和展望

1.对发展我国药剂辅料工业的建议

2.展望

参考文献

致谢

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