2，4-二苯基-1，3-噁唑啉类杀螨剂的设计、合成和生物活性研究

摘要

在对1，3-噁唑啉类杀虫杀螨剂的化学结构、理化性质、生物活性和构效关系等方面进行系统的文献综述后，为了发现结构新颖、理化性质优异、生物活性突出的2，4-二苯基-1，3-噁唑啉类化合物，我们以构效关系研究为基础，设计并合成三系列新型的2，4-二苯基-1，3-噁唑啉化合物。所有新化合物的结构经1H NMR、质谱、元素分析或高分辨质谱等手段确证，并对新化合物进行了杀虫杀螨活性测试。
　　 设计合成了一系列2-(2，6-二氟苯基)-4-取代苯氧苯基-1，3-噁唑啉类新化合物，发现该类化合物具有很好的杀朱砂叶螨幼螨和螨卵及杀虫活性，尤其化合物2-(2，6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-对氯苯氧基苯基)-1，3-噁唑啉(1-7d)对小菜蛾和甜菜夜蛾幼虫的活性与商品化品种乙螨唑相当。
　　 利用易得的原料，设计合成了一系列2-(2，6-二氟苯基)-4-烷氧基苯基-1，3-噁唑啉类新化合物，发现该类化合物显示了很高的杀小菜蛾幼虫活性，其中2-(2，6-二氟苯基)-4-(2-甲基-4-三氟乙氧基苯基)-1，3-噁唑啉(2-7e)、2.(2-6-二氟苯基)-4-(1-(4-乙氧基)-萘基)-1，3-噁唑啉(2-7f)、2-(2，6-二氟苯基)-4-(2-乙氧基-4-三氟甲氧基苯基)-1，3-噁唑啉(2-7g)、2-(2，6-二氟苯基)-4-(2-甲基-4-正庚氧基苯基)-1，3.噁唑啉(2-7j)、2-(2，6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-正庚氧基苯基)-1，3-噁唑啉(2-7k)对小菜蛾幼虫的活性达到了乙螨唑的活性水平。令人兴奋的是，从初步的杀螨活性测试来看，这些化合物也表现很好的杀朱砂叶螨幼螨和螨卵活性。
　　 为了进一步完善构效关系，本论文还设计合成了四个骨架结构全新的含肟醚结构的2，4-二苯基-1，3-噁唑啉类化合物。初步的杀虫杀螨活性测试发现此类化合物不但具有不错的杀幼螨和螨卵活性，而且也表现出较好的杀虫活性。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章 2，4-二苯基-1，3-噁唑啉类新型杀螨剂的研究进展

第一节 新型杀螨剂乙螨唑的发现过程

1.1.1 前言

1.1.2 乙螨唑简介

1.1.3 乙螨唑的创制经纬

1.1.4 乙螨唑的生物活性和毒性及作用方式

1.1.5 田间试验

1.1.6 2，4-二苯基-1，3-噁唑啉类化合物的合成

第二节 1，3-噁唑啉的结构修饰和构效关系研究

1.2.1 A环的修饰

1.2.2 B环的修饰

1.2.3 C部分的修饰

1.2.4 2，4-二苯基-1，3-噁唑啉类化合物的构效关系研究

参考文献

第二章 论文立题思想和工作要点

第一节 新农药创制的思想和方法

2.1.1 Me Too策略

2.1.2 改造

第二节 立题思想和工作要点

参考文献

第三章 2-(2，6-二氟苯基)-4-苯氧基苯基-1，3-噁唑啉类化合物的设计、合成及生物活性研究

第一节 设计思想

第二节 目标化合物的合成

3.2.1 合成路线

3.2.2 实验部分

3.2.3 结构鉴定

第三节 生物活性研究

3.3.1 生物活性测定

第四 节结果与讨论

3.4.1 合成讨论

3.3.1 生物活性讨论

参考文献

第四章 2-(2，6-二氟苯基)-4-烷氧基苯基-1，3-噁唑啉类化合物的设计、合成及生物活性研究

第一节 设计思想

第二节 目标化合物的合成

4.2.1 合成路线

4.2.2 实验部分

4.2.3 结构确认

第三节 生物活性测定

4.3.1 实验方法

4.3.2 活性测试结果

第四节 结果与讨论

4.4.1 合成讨论

4.4.2 生物活性讨论

参考文献

第五章 含肟醚的 2，4-二苯基-1，3-噁唑啉类化合物的设计、合成及生物活性研究

第一节 设计思想

第二节 化合物的合成

5.2.1 合成路线

5.2.2 实验部分

5.2.3 结构确认

第三节 生物活性测定

5.3.1 实验方法

5.3.2 杀虫杀螨活性测试

第四节 结果与讨论

5.4.1 合成讨论

5.4.2 生物活性讨论

参考文献

第六章 其他2，4-二苯基-1，3-噁唑啉类化合物的设计合成、生物活性研究

第一节 目标化合物的合成及生物活性研究

6.1.1 目标化合物的合成

6.1.2 实验部分

6.1.3 生物活性测试

6.1.4 结果与讨论

参考文献

结论

致谢

个人简历