非洛地平缓释片的研制及其体外释放研究

摘要

非洛地平是由AstraZeneca制药公司开发的第二代二氢吡啶类钙拮抗剂，通过抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流和降低外周血管阻力用于治疗高血压；对心肌收缩力和心脏传导无直接作用，不会引起体位性低血压。
　　 由于不同厂家的非洛地平缓释片在体外释放度、疗效、持续时间和不良反应的感受上有差异，所以本课题以波依定为对照制剂，采用骨架片技术，通过研究骨架材料种类、粘度、用量，稀释剂及制备工艺对释放的影响，研制5mg非洛地平缓释片，通过相似因子法研究其与原研制剂在体外4种不同pH条件下的释放度的差异。结果以HPMC为骨架材料，工艺采用湿法制粒法，乙醇溶液浓度为80％，制粒时间为40s，压片硬度在50～70N时，所得的非洛地平缓释片的释放度与原研制剂最接近。4种不同pH条件下的释放度的相似因子均大于50，其体外释放与原研制剂相似。同时对所得样品进行了质量研究和稳定性考察。结果显示在6个月加速试验与12个月长期试验中，非洛地平缓释片各项指标均符合质量标准，稳定性良好。

目录

文摘

英文文摘

声明

第1章 研究背景

第2章 非洛地平缓释片处方工艺研究

第3章 非洛地平缓释片质量研究

第4章 非洛地平缓释片的稳定性研究

第5章 结论

参考文献

致谢

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