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新型肾上腺皮质激素类抗哮喘药物环索奈德和他汀类药物重要中间体的合成研究

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第一部分:新型肾上腺皮质激素类抗哮喘药物环索奈德的合成研究

一、 前言

二、 环索奈德的合成路线

三、 实验结果与讨论

四、 实验部分

五、 参考文献

第二部分:他汀类药物重要中间体的合成研究

一、 他汀类药物重要中间体的简介及其合成路线和选择

二、 实验结果与讨论

三、实验部分

四、 参考文献

致谢

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摘要

本论文第一部分的内容是新型肾上腺皮质激素类抗哮喘药物环索奈德的合成研究。  我们以泼尼松龙为起始原料,经过六步反应首先合成得到了关键中间体16α-羟基泼尼松龙,对文献合成路线进行了若干改进:以三种不同的方法对环索奈德进行了合成研究,通过实验优化,找到了获得4a构型为主的化合物4的最佳反应条件。  我们研究了(3R,5S)-6-氧代-3,5-O-异丙叉-3,5-二羟基己酸叔丁酯的合成。同时经过初步性探索研究找到了分离中间体顺式1,3-二醇和反式1,3-二醇的方法,并且发现:所得目标化合物粗产物不需要经过进一步分离直接与他汀类母体环发生反应,实验结果表明效果非常好。

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