1-（1氢-1，2，4-三唑-1-基）-2-（2，4-二氟苯基）-3-取代-2-丙醇的合成及抗真菌活性研究

摘要

艾滋病的广泛流行，器官移植等治疗技术的发展以及临床上广谱抗生素的大量使用，导致深部真菌感染率急剧上升，而由深部真菌感染引起的死亡率也高得惊人。 本研究依据三唑醇类抗真菌药物的作用机理和构效关系，在保留三唑醇类抗真菌化合物基本药效结构的基础上，引入含有取代哌嗪、取代哌啶以及一系列叔胺结构的侧链，共设计合成了26个化合物，同时对所合成目标化合物进行了体外抑菌活性的测试。实验结果表明：所有目标化合物对8种真菌特别是深部真菌都有一定的抑制活性，其中有11个化合物对白色念珠菌的MIC80值≤0.125μg/ml，是氟康唑活性的4倍以上，与伊曲康唑活性相当，有进一步研究开发的价值。依据体外抑菌实验结果，对目标化合物的构效关系进行了初步探讨，对下一步寻找广谱抗真菌药物具有指导意义。

目录

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摘 要

前 言

设计思想

化学实验方法

体外抑菌实验方法

结果与讨论

一.化学合成

二.体外抑菌实验

三.构效关系探讨

化学实验部分

参考文献

攻读硕士期间科研成果与发表论文

致 谢

图谱1

图谱2

图谱3

图谱4

综 述：抗真菌药物的研究进展