载异烟肼利福平聚乳酸纳米粒的构建及体外释药特性的评价

摘要

目的：研究载异烟肼利福平两种抗结核药于同一聚乳酸纳米粒的给药系统及体外释放特性，为抗结核化疗药物新剂型的开发提供靶向载体。
　　方法：⑴采用改良的自乳化二元溶剂扩散法制备载异烟肼（INH）和利福平（RFP）纳米粒，冷冻干燥保存。⑵用亚微粒径分析仪测定纳米粒粒径及分布，并用透射电镜对其进行形态学观察。⑶采用高效液相色谱仪建立测定异烟肼、利福平含量的测定方法，测定纳米粒的载药量和包封率。⑷以磷酸盐缓冲液为释放介质，研究载异烟肼和利福平纳米粒的体外释药特性。
　　结果：⑴载利福平和异烟肼纳米粒表面完整光滑，无明显粘连现象，纳米粒均匀度好。⑵亚微粒径分析仪测定纳米粒大小较均匀，平均粒径80.4nm。⑶载异烟肼和利福平纳米粒INH载药量为15.95±1.34（％），包封率为5.01±0.17（%）；RFP载药量为4.66±0.97（%），包封率为4.05±0.18（%）。⑷载异烟肼和利福平纳米粒体外释药结果显示：纳米粒的体外释药过程较平稳。突释期纳米粒中INH释放度为15.22%，到3d累积释放度可达95.6%；RFP释放度为9.26%，到3d累积释放度可达90.3%。
　　结论：⑴采用改良的自乳化二元溶剂扩散法制备载异烟肼和利福平纳米粒，所得载药纳米粒粒径小且较均匀。⑵纳米粒体外释药过程较平稳，无明显突释现象。

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前 言

载异烟肼利福平聚乳酸纳米粒的构建及体外释药特性的评价

一、载药纳米粒（INH-RFP-PLA-NPS）的制备

材料与方法

1.1 试剂与设备

1.2 INH-RFP-PLA-NPS纳米粒及空白纳米粒的制备

1.3 粒径测定

1.4 INH-RFP-PLA-NPS肉眼外观形态学及透射电镜观察

结 果

2.1 INH-RFP-PLA-NPS粒径测定结果

2.2 INH-RFP-PLA-NPS外观形态学观察

二、纳米粒体外降解和释药特性研究

材料与方法

1.1 试剂与设备

1.2 利福平和异烟肼含量测定方法的建立和评价

1.3 载药量和包封率的测定

1.4 体外降解及参数测定

结 果

2.2 载药量、包封率测定结果

2.3 纳米粒的体外释放性质

讨 论

结 论

参考文献

文献综述

综述参考文献

致谢

攻读学位期间发表的学术论文

五、个人简历