甘草次酸衍生物的合成及红曲蛋白饲料的开发研究

摘要

豆科植物甘草是中药中常用的药材。据文献报道，甘草的主要药理学活性物质是甘草酸及其糖苷配基甘草次酸，在体内代谢时，甘草酸在酶的作用下水解为甘草次酸而发挥药物的生物活性作用，但当长期大量使用甘草酸或甘草次酸制品时，会引起被称为假醛固酮增多症的副作用。在对大量文献调查研究的基础上，结合甘草次酸构效关系，按照活性因素迭加产生协同作用的基本思想设计了氨基酸类化合物或咪唑杂环类化合物与甘草次酸结构单元构筑的两类目标分子，并对这些具有潜在生物活性的化合物进行了合成研究，以期使甘草次酸发挥更强的药理作用，减少或消除其毒副作用。本论文共包括三个部分： 第一部分：N-乙酰氨基酸甘草次酸酯类衍生物的合成研究 1、结合甘草次酸的构效关系，以甘氨酸、DL-α-丙氨酸、DL-蛋氨酸等与甘草次酸为原料，合成了N-乙酰氨基酸甘草次酸3位酯类衍生物。 2、采用RP-HPLC法对室温搅拌、常规回流、超声回流(40℃)三种酯化方法进行定时跟踪检测，确定了40℃超声回流为合成N-乙酰氨基乙酸甘草次酸酯的最优方法。另外，对微波辐射这种新型的加热方式对加快反应速度的影响也做了一些定性研究，效果也非常明显。 第二部分：甘草次酸与咪唑杂环类化合物的酯化反应研究 通过系列反应合成了咪唑杂环类化合物，并通过酯化反应将其引入甘草次酸和脱氧甘草次酸3位，以期达到减少或消除甘草次酸副作用，增强其协同作用的目的。 第三部分：红曲蛋白饲料的开发研究 先采用湿法磷酸合成了非蛋白氮饲料添加剂磷酸脲，并对其工艺进行了研究，确定了湿法磷酸合成磷酸脲的最佳工艺条件。再以红曲废渣为原料，以尿素和磷酸脲等为非蛋白氮饲料添加剂制成新型牛羊用红曲高蛋白质饲料，并对饲料的各种营养成分、微量元素、有毒元素进行了分析，经肉牛饲用效果对比研究证明，用红曲蛋白饲料可完全替代胡麻饼用于肉牛育肥。

目录

文摘

英文文摘

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第一章 甘草次酸及其衍生物的研究概况

1.1甘草次酸衍生物的研究进展

1.2甘草次酸及其衍生物的药理作用和构效关系

1.3甘草次酸及其衍生物的开发应用前景

1.4目标分子设计

第二章 N-乙酰氨基酸甘草次酸酯类衍生物的合成研究

2.1 N-乙酰氨基酸甘草次酸酯类衍生物的合成

2.2HPLC法研究N-乙酰氨基乙酸甘草次酸酯(6)的合成方法

第三章 甘草次酸与咪唑杂环类化合物的酯化反应研究

3.1反应原理

3.2试剂及仪器

3.3实验部分

3.4结果与讨论

第四章 红曲蛋白饲料的开发研究

4.1湿法磷酸合成磷酸脲的工艺研究

4.2红曲蛋白饲料的开发研究

第五章 结论

参考文献

致谢

附录