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含氨基葡萄糖单元的脲类衍生物合成与抑菌活性测定

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1 绪论

1.1引言 (Introduction)

1.2 D-氨基葡萄糖简介 (D-glucosamine Introduction)

1.3 D-氨基葡萄糖N-位化学修饰 (Chemical Modification of the D-glucosamine’s N-bit)

1.4 选题意义(Topics Significance)

1.5研究创新点与难点(Research Innovation and Difficulties)

2 含氨基葡萄糖单元和咪唑基团的脲类衍生物合成

2.1 导言 (Introduction)

2.2 研究设想(Research Supposition)

2.3 实验方案(Experimental Scheme)

2.4 实验仪器和试剂(Laboratory Instruments and Reagents)

2.5 实验内容(Experimental Content)

2.6 结果与讨论 (Results and Discussion)

2.7 本章小结(Experimental Summary)

3 含氨基葡萄糖单元和酰肼基团的脲类衍生物合成

3.1 导言(Introduction)

3.2 研究设想(Research Supposition)

3.3 实验方案(Experimental Scheme)

3.4 实验仪器和试剂(Laboratory Instruments and Reagents)

3.5 实验内容(Experimental Content)

3.6 结果与讨论 (Results and Discussion)

3.7 本章小结(Experimental Summary)

4含氨基葡萄糖单元和喹唑啉酮基团脲类衍生物合成

4.1 导言(Introduction)

4.2研究设想(Research Supposition)

4.3实验方案(Experimental Scheme)

4.4实验仪器和试剂(Laboratory Instruments and Reagents)

4.5 实验内容(Experimental Content)

4.6 结果与讨论(Experimental Summary)

4.7 本章小结(Results and Discussion)

5 目标化合物抑菌活性测定

5.1 导言(Introduction)

5.2 实验材料(Materials)

5.3测定方法(Research Methods)

5.4结果与讨论(Results and Discussion)

5.5 本章小结(Experimental Summary)

6 结论

7 化合物的表征

7.1 目标化合物(6a-6j)表征(Characterization of Compound 6a-6j)

7.2 目标化合物(8a-8k)表征(Characterization of Compounds 8a-6k)

7.3目标化合物(11a-11g)表征

参考文献

附录

作者简历

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摘要

糖类药物的设计和研发倍受科学工作者和药物研究者们的关注。其中氨基葡萄糖类药物的修饰或用糖类化合物改造其他药物一直是糖化学和糖类药物研究的一个热点,通过化学手段实现这一过程具有相对较强的可操作性。将海洋生物来源的氨基葡萄糖片段引入其他活性分子中或者借助其他活性基团修饰氨基葡萄糖,利用其生物相容性得到某些具有生物活性的先导化合物,这方面在合成新颖氨基葡萄糖类衍生物方面将显示出独特的优越性。本论文通过化学方法高产高效的制备出含有氨基葡萄糖单元和多种活性基团的N-酰化-D-氨基葡萄糖衍生物,为糖类活性化合物和糖类药物数据库提供支持。同时本论文对合成的目标产物进行抑菌活性测试,旨在为筛选出具有某些生物活性的糖类化合物以供后续研究。
  本文绪论部分主要介绍糖类药物、D-氨基葡萄糖以及D-氨基葡萄糖N-位化学修饰的研究现状,同时包括论文选题意义及课题的创新点和难点。第二章研究了利用苄基全保护羟基的 D-氨基葡萄糖盐酸盐、固体光气、咪唑类化合物,实现了一锅法合成含有氨基葡萄糖单元和咪唑基团的脲类衍生物,并借助模型反应优化了实验条件。本文第三章研究了利用苄基全保护羟基的 D-氨基葡萄糖盐酸盐、固体光气、酰肼类化合物,实现了一锅法合成含有氨基葡萄糖单元和酰肼基团的脲类衍生物,并借助模型反应优化了实验条件。第四章研究了利用苄基全保护羟基的 D-氨基葡萄糖盐酸盐、固体光气、喹唑啉酮类化合物,实现了一锅法合成含有氨基葡萄糖单元和喹唑啉酮基团的脲类衍生物,也借助模型反应优化了实验条件。本文第五章研究了第二、三、四章合成的全部目标化合物的抑菌活性,旨在对于这些化合物的抑菌活性的初步筛选,以供后续实验。本文第六章对第二、三、四章合成的目标化合物进行数据表征。

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