3-氨基-6-烃氧基[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪的合成和抗炎活性研究

摘要

为了寻找高效低毒的抗炎化合物，本文以邻苯二甲酸酐为起始原料，设计合成了一系列化合物(6a-6u)。采用小鼠耳廓肿胀度实验，测定所合成的化合物的抗炎活性。
　　药理结果显示，所合成的化合物都具有抗炎活性，尤其是化合物6h(3-氨基-6-(2-氯苯氧基)-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪)和6s(3-氨基-6-(4-氨基苯氧基)-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪)显示很好的抗炎活性(81％和83%抑制率,腹腔注射所试化合物0.5小时后)这比阳性对照药物布洛芬有更好的潜在活性(61%)。
　　为了进一步探讨该化合物的抗炎活性，对化合物6h和6s进行了口服抗炎活性的评价试验。结果显示，化合物6s(84.35%抑制率,口服给药所试化合物2.5小时后)比化合物6h(75.05%抑制率)和阳性对照药物布洛芬(64.58%抑制率)在口服给药的给药途径下更具有抗炎活性，其生物利用度较高。

目录

声明

第一章 前 言

第二章 化学部分

2.1 化合物设计

2.2 合成部分

2.2.1 仪器与试剂

2.2.2 2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮(2) 的合成

2.2.3 1,4-二氯酞嗪 (3) 的合成

2.2.4 1-肼-4-氯酞嗪(4) 的合成

2.2.5 3-氨基-6-氯-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪(5)的合成

2.2.6 3-氨基-6-烃氧基-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪(6a-6u)的合成通法

第三章 药理部分

3.1 抗炎活性的药理模型

3.1.1 小鼠耳廓肿胀度实验

3.2 数据统计方法

第四章 结果与讨论

4.1 合成部分

4.2 药理部分

第五章 结 论

参考文献

致谢

研究生期间发表的的论文

附图

综述:炎症的治疗用药及作用靶点