含有杂环结构查尓酮化合物的合成及抗菌活性研究

摘要

目前，由于细菌性疾病导致的死亡已经占世界人口死亡总数的很大比例。现阶段使用的多种抗菌药物的敏感性的逐渐降低，导致耐药病原体及微生物数量猛增，特别是革兰氏阳性菌。治疗感染耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐万古霉素肠球菌（VRE）的患者更是医学界面临的又一难题。此外，那些感染艾滋病病毒的患者，接受过抗癌治疗或移植过器官的患者，他们的免疫受到抑制，使得对于他们的细菌性疾病的治疗变得更为复杂。鉴于临床耐药菌株的全球迅速蔓延和耐药性菌群之间的交叉感染现象，发现和优化抑制耐药菌株的抗菌剂是至关重要的。
　　为了协同查尔酮和杂环的抗菌活性，合成了一些同时具有查尔酮和杂环结构的化合物，并测试其抗菌活性。结果表明，部分化合物对革兰氏阳性菌具有较大的抑菌能力，特别是多重耐药菌。这些化合物对金黄色葡萄球菌具有高效的抑菌能力，其中衍生物6k的活性达到2μg/mL，与对照药诺氟沙星相当，不如苯唑西林。但是6a–s和8a–o两系列化合物在64μg/mL浓度条件下，对革兰氏阴性菌大肠杆菌Escherichia coli CCARM1924或Escherichia coli CCARM1356的生长没有抑制作用。
　　论文中所合成的化合物都通过 IR,1H-NMR，MS进行了确证。此处为图片略过

目录

声明

Chapter 1 Introduction

Background

Chapter 2 Experimental Section

2.1 Experimental Design

2.2 Synthetic Route

2.3 Chemistry

2.3.1. General procedure for the preparation of compounds (6a-s)

2.3.2. General procedure for the preparation of compounds (7a-o)

2.3.3. General procedure for the preparation of compounds (8a-o)

2.4 Biological Evaluation

Chapter 3 Results and Discussion

3.1 Chemistry

3.2 Pharmacology

Chapter 4 Conclusion

致谢

参考文献

Figures

综述：抗菌药物的研究进展