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含三氮唑的希夫碱和三氮唑并噻二唑的合成及生物活性研究

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第一章文献综述与课题提出

第二章含三氮唑环和噻吩环的希夫碱的合成

第三章3-芳基-6-对甲苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成

第四章3-芳基-6-对甲氧基苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成

第五章3-芳基-6-对氯苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成

第六章3-芳基-6-芳甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成

第七章目标化合物的生物活性测试

参考文献

附图

致谢

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摘要

杀菌剂是通过防止或根除病原菌的侵染而保护有用作物生长的物质。1,2,4-三氮唑三氮唑并噻二唑类衍生物由于其独特而广泛的生理活性及在农药、医药等方面的应用而日益引起人们的重视。为了得到有关其杀菌活性的进一步信息,利用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与α-噻吩甲醛反应,合成了第一个系列(2x1~2x10)10个化合物,又利用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑和芳甲酰异硫氰酸酯在乙腈中反应,得到第二、三、四、五个系列(3cg1~3pg8)38个化合物。目标化合物的组成和结构经IR、MS、1HNMR和元素分析加以确证,对目标化合物的理化性质、波谱数据和合成条件进行了系统的讨论。目标化合物的结构如下: 1.含1,2,4-三唑和噻吩环的希夫碱(2x1~2x10)R-N-NN-SHNCH-S2.3-芳基-6-对甲苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3cg1~3cg10)R-N-NNSNHN-C-O-CH33.3-芳基-6-对苯甲氧基苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3og1~3og10)R-N-NNSN-HN-CO-OCH34.3-芳基-6-对氯苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3clg1~3clg10)R-N-NNSN-HN-CO-CI5.3-芳基-6-芳甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3pg1~3pg8)R2-N-NNSN-HN-CO-R1用离体法测试了所有化合物(2x1~3pg8)对五种病原菌的杀菌活性,结果表明部分化合物对不同的病原菌有较好的抑制活性。测试第二、三、四、五系列化合物(3cg1~3pg8)的除草活性,结果表明部分化合物对单子叶植物和双子叶植物分别具有除草活性。用培养皿法采用小麦芽鞘法、黄瓜子叶生根法和黄瓜子叶扩张法对部分目标化合物的植物生长调节活性进行了初步测试,生测结果表明,表现了一定的生长素活性、生根活性和细胞分裂素活性。

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