含1,3,4-噻二唑和1,3,4-噁二唑的硫醚衍生物的合成及表征

摘要

1，3，4-噻二唑和1，3，4-噁二唑是含氮杂环化合物的两类重要代表，它们常具有抗菌、抗炎、抗真菌、抗肿瘤等多种生物活性，广泛应用于药物分子的设计和开发。此外，活性基团通过供电子原子(如：S、O)连接后，有利于增强受体与配体间的亲和力，从而有助于提高目标化合物的生物活性。为了获得新型的、生物活性更好的化合物，基于活性叠加原理，本文通过将1，3，4-噻二唑环和1，3，4-噁二唑环有机组合于同一分子中，设计合成了27个同时含1，3，4-噻二唑和1，3，4-唑二唑的硫醚类衍生物(B1～B27)。其合成路线如Scheme1所示。全部目标化合物(B1～B27)和双酰基硫脲中间体(A1～A27)皆为未见文献报道的新化合物。新化合物的结构均经IR，1H NMR，HRMS或ESI-MS确证。