抗老年痴呆药β-分泌酶抑制剂中间体-噁唑类衍生物BDCE的合成工艺研究

摘要

目的：合成β-分泌酶抑制剂的中间体(R)-4-[(1S,2S)-1-苄氧基-2,2-二苄氨基-3-(3,5-二氟苯基)-丙基]-2，2-二甲基嗯唑-3-羧酸叔丁酯(BDCE)，并在实验的基础上对其工艺进行优化。 方法：本文以D-丝氨酸和3，5-二氟苯甲醛为起始原料，经缩合、烃化、还原、氧化等10步反应合成中间体BDCE，其结构经LC-MS、<'1>H-NMR、<'-13>C-NMR 等确证。 结果：各步反应所得样品均与目标化合物的化学结构相符，可以确证合成了β-分泌酶抑制剂的中间体(R)-4-[(1S,2S)-1-苄氧基-2,2-二苄氨基-3-(3,5-二氟苯基)-丙基]-2,2-二甲基嗯唑-3-羧酸叔丁酯(BI)CE)。 结论：该方法合成了BDCE，且合成路线具有反应条件温和，操作简单，原料价廉易得，各步反应收率较高等特点，适合工业化生产。

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结果

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结论

参考文献

致谢

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附图(二)