山梨酸、肉桂酸、烟酸类芳杂环衍生物的合成与生物活性研究

摘要

以高活性天然植物源成分为前体进行绿色农药的开发是21世纪研究的热点课题。本课题致力于采用具有天然活性的植物源成分山梨酸、肉桂酸、烟酸的硫脲或酰胺类化合物的设计合成及生物活性研究，并取得了一些具有一定学术意义和应用前景的创新性结果。　　设计合成了杂环酰胺类新化合物8个，酰基芳环或杂环硫脲系列新化合物12个，酰基含氟硫脲新化合物4个。并在此基础上通过了核磁共振氢谱、碳谱、红外光谱、和元素分析的结构鉴定。深入地研究了合成硫脲类化合物的三种方法：直接硫脲化法、相转移催化法、离子液体为溶剂的方法。优化了反应条件，实现了简便、高效的合成。　　特别可贵的是研究了离子液体条件下硫脲类化合物的合成，实现了一条简便、有效、快速、合乎绿色化学原则的合成酰基硫脲类化合物的新方法。该法与经典合成方法相比，缩短了反应时间，目标化合物的收率也得到一定程度的提高。　　为了验证设计思想，我们将部分目标化合物进行了生物活性测定。结果表明所有化合物对小麦赤霉病菌和半夏枯萎病菌都有一定的抑制活性，

目录

文摘

英文文摘

前言

第一章选题思想及文献综述

一.选题思想

二.酰基硫脲类化合物的合成、性质及生物活性

1.2.1酰基硫脲类化合物的合成

1.2.2酰基硫脲类化合物的性质

1.2.3酰基硫脲类化合物的生物活性

第二章离子液体的概念、分类、特点以及在有机化学反应中的应用

2.1离子液体(Ionic liquid)的概念

2.2离子液体的分类

2.3离子液体的特性及优点

2.4离子液体在有机化学反应中的应用

第三章合成路线的设计思想

3.1对天然活性物质模型的回顾

3.2先导化合物的产生、展开、优化程序

3.3本课题的设计思想

3.4合成路线

第四章实验部分

4.1实验所用的试剂及仪器

4.2中间体的制备

4.3酰胺类新化合物的合成

4.4酰基硫脲类新化合物的合成

4.4.1采用直接硫脲法

4.4.2采用相转移催化法

4.4.3在离子液体中肉桂酸酰基硫脲衍生物的合成（编号Lvxh12,Lvxh13）

第五章结果与讨论

5.1反应中间体合成方法和条件的探讨

5.2目标产物合成方法和条件的探讨

5.3目标化合物的波谱数据与解析

第六章部分目标化合物的生物活性测试研究

6.1化合物对小麦赤霉病菌（Gibberella）和半夏立枯菌（Rhizoctonia solani）的生物活性测定

6.2测试结果及评价

七结语

八致谢

九参考文献

附件1

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