一些新的1，3，4-噻二唑并[3，2-a]嘧啶-5-酮和4，5-二氢吡唑衍生物的合成与合成方法研究

摘要

吡唑和噻二唑并嘧啶类化合物都是具有广泛生物活性的化合物，它们都被广泛应用于工业、农业、医药等领域。由于具有广泛的应用前景，化学家们对此类化合物的研究越来越多，很多有意义的化合物都不断被合成出来，且具有很好的生物活性。基于此，我们合成了一些吡唑和噻二唑并嘧啶衍生物，并进行了合成方法研究和反应探索。
　　 本论文主要分以下两部分：
　　 第一：文献综述部分。对1,3,4-噻二唑并[3，2-a]嘧啶酮、吡唑、KF/铝盐催化的氰基不对称加成反应等做了简单的阐述。
　　 第二：实验部分。主要工作分为三个部分。
　　 1.以羧酸为起始原料，在POCl3作用下与氨基硫脲反应，生成中间体5-取代-2-氨基噻二唑。然后，再与氰乙酸乙酯在P2O5-HCOOH催化下定向多样性合成了2-取代-5H-[1，3,4]噻二唑并[3，2-a]嘧啶-5-酮。所有产物的结构均用1HNMR、13CNMR、MS、MS、IR波谱数据进行了表征，并培养单晶、测定了其中两个化合物的晶体结构。
　　 2.以酮为起始物，通过醛酮缩合生成a，β-不饱和酮，然后与水合肼在乙醇中回流，再与异硫氰酸酯反应合成3,5-二取代-4,5-二氢-1-芳胺硫代酰基吡唑。
　　 3.以查耳酮衍生物为起始原料，在KF/(iPrO)3Al催化作用下与丙二腈发生Michael加成反应生成β-氰基酮，并对KF/Al(Ⅲ)盐的作用下不对称氰基1,4-加成的反应进行了初步探索。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章综述

第一节1,3,4-噻二唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮及异构体1,3,4-噻二唑并[3,2-a]嘧啶-7-酮衍生物的研究与应用

第二节：吡唑类化合物的研究与应用

第三节氰基的不对称加成反应

参考文献

第二章P2O5-HCOOH催化的定向多样性合成2-取代-5H-[1,3,4]噻二唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮

引言

结果与讨论

实验部分

参考文献

第三章3,5-二取代-4,5-二氢-1-芳胺硫代酰基吡唑的合成

引言

结果与讨论

实验部分

参考文献

第四章KF/AI(Ⅲ)盐作用下不对称氰基1,4-加成反应的初步研究

引言

结果与讨论

实验部分

参考文献

硕士期间完成的论文

致谢

附录 部分化合物图谱