p-クレゾールの2,6 位に２つのN,N-diimidazolylmethylamide を持つ新規amide-tether 型二核化配位子とその二核銅錯体の合成

摘要

抗がh剤として臨床利用されているシスプラチンなどの白金製剤はがh細胞だけでなく正常細胞にも作用する為，発熱や脱毛などの強い副作用を示す。我々は，低pH，高ROS 濃度，低栄養，低酸素などのがh細胞の特異環境に注目した。これらのがh細胞の特異環境下で，DNA の酸化切断を特異的に加速する二核銅錯体は正常細胞には作用せず，がh細胞特異的に細胞死を引き起こすことが期待される。これにより副作用の少ない抗がh剤の開発につながると考えた．この考えに基づき，これまでに右図に示す二核銅錯体1,2 などを開発した．