金银花提取物及主要成分对药物代谢酶CYP3A4的活性抑制作用研究

摘要

目的：考察金银花提取物及其主要成分绿原酸、咖啡酸和芦丁对CYP3A4活性的抑制作用。方法：采用重组人CYP3A4孵育法，以咪达唑仑作为该酶的活性探针药物，采用液相色谱-质谱联用法(LC-MS／MS)测定代谢产物1'-羟基咪达唑仑的浓度，计算代谢产物的初始生成速度，比较加入待测药物和空白对照时代谢产物的初始生成速度。结果：金银花提取物、绿原酸、芦丁对该酶有抑制作用，IC50值分别为2.13mg／mL、28.8μmoL／L和17.6μmol／L，且金银花提取物和绿原酸对该酶的抑制作用不可逆，咖啡酸的抑制作用很弱，几乎不会导致药物相互作用。结论：金银花可能影响联合使用的CYP3A4的底物药物的代谢。