HPLC-MS/MS法测定格列吡嗪健康人体药动学及生物等效性

摘要

目的:建立一种简便、灵敏的测定人血浆中格列吡嗪血药浓度的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法,计算两种制剂在中国健康受试者的药动学参数并评价生物等效性.方法:采用双周期、随机、自身交叉试验设计,24名受试者分别服用受试制剂或参比制剂5mg高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定其血药浓度.计算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数并评价其生物等效性.结果:受试者口服受试制剂和参比制剂5mg后格列吡嗪的平均Cmax分别为(471.88±108.10)μg·L-1和(480.58±132.63)μg·L-1,t1/2分别为(5.15±1.31)h和(5.32±1.27)h,Tmax分别为(3.40±1.54)h和(3.71±1.30)h,AUC0-tn分别为(2805.71±592.61)μg·L-1·h和(2720.28±562.24)μg·h·L-1.结论:建立的HPLC-MS/MS法灵敏,简单,可用于血浆中格列吡嗪血药浓度的测定；受试者服药后血药浓度结果经统计学分析,表明两种制剂所含的格列吡嗪生物等效.