粒径对β-榄香烯固体脂质纳米粒肿瘤靶向性的影响

摘要

目的：研究粒径对β-榄香烯固体脂质纳米粒(SLN)肿瘤靶向性的影响 。 方法：制备三种不同粒径的β-榄香烯SLN制剂,采用高效液相色谱法测定静脉及瘤内给药1h时荷H22瘤小鼠血浆和瘤内的药物浓度。 结果：SLN1、SLN2和SL43的z均粒径分别为117.1±5.52nm、175.2±4.65nm和244.1±1.94nm.静脉给药组中,SLN1组在血浆和肿瘤内的平均药物浓度分别为5.42±0.56 μg/mL和8.24±1.91μg/g；SLN2组的浓度分别为11.35±2.5 μg/mL和8.77±3,44 μ g/g;SLN3组的浓度分别为7.42±1.07 μg/mL和11.19±2.88μg/g。瘤内给药组中,SLN1、SLN2和SLN3在瘤内的平均药物浓度分别为7.99±3.79μg/g、14.62±5.28 μ g/g和25.24±10.45μg/g。 结论：粒径对β-榄香烯SLN在荷瘤鼠的体内过程有显著影响。三组制剂之间相比,SLN1的肿瘤渗透率高而滞留率低,SLN3的肿瘤渗透率低而滞留率较高,SLN2在血液中的长循环能力最好,但其静脉给药肿瘤靶向力并非最佳。