DPP-4抑制剂调节血糖的作用机制及临床疗效

摘要

DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4的活性，阻止GLP-1和GIP的灭活，延长其半衰期，增加其在循环中的浓度，从而增强GLP-1和GIP的肠促胰素作用。GLP-1和GIP作用于胰腺β细胞，增加葡萄糖刺激的胰岛素释放，GLP-1同时还作用于胰腺的α细胞，抑制胰高血糖素的释放，抑制肝糖产生。最终增加细胞对葡萄糖摄取，降低肝葡萄糖输出，提供生理性葡萄糖控制。西格列汀单药治疗或与二甲双胍、吡格列酮或磺脲类药物联合治疗，可以进一步使HbAlc。降低0.5%-0.7%。而且耐受性好，对体重没有影响。与磺脲类药物剂量增加相比，沙格列汀联合治疗血糖控制更好，且不增加不良事件发生率。DPP-4抑制剂对体重的影响是中性的，或与磺脲类、噻唑烷二酮类和胰岛素相比仅有轻度的体重增加。肠促胰素类似物和DPP-4抑制剂是除二甲双胍以外不增加体重的又一类降糖药物，而且具有心血管保护效应。