辛伐他汀单层渗透泵片的制备及体外释放度的考察

摘要

口服渗透泵片(osmotic pump tablet，OPT)是一种理想的口服控释制剂，目前开发的渗透泵制剂以水溶性药物为主，如果将难溶性药物制备成渗透泵片，不仅可提高药物使用的安全性，并且可扩大渗透泵片的应用范围。目前国内外已研制渗透泵片的难溶性药物有:格列吡嗪、硝苯地平、普蔡洛尔和沙丁胺醇等。辛伐他汀为轻甲基戊二酞辅酶A(HMG一CoA)还原酶抑制剂，能有效地阻断胆固醉的生物合成，降低体内LDL的水平，是一种新型的高效降血脂药物，对高胆固醇血症、冠心病等有明显疗效。辛伐他汀为脂溶性物质，口服后能被迅速吸收，1-2小时内达到血药浓度峰值，半衰期为2-4小时，主要不良反应是对肝脏和肌肉的毒性。辛伐他汀渗透泵片在国内外尚未见报道，本实验选择辛伐他汀为模型药物对单层渗透泵片进行研究，以获得制备此类渗透泵片的可靠、易行的技术，并为临床提供疗效确切、不良反应小的药物新剂型。