9-硝基喜树碱复合磷脂脂质体的研究

摘要

9-NC和脂质的亲和力很弱,导致脂质体的药脂比很低.本文研制了一种新型的脂质体(复合磷脂脂质体),该脂质体由大豆磷脂(SPC)、氢化大豆磷脂(HSPC)和胆固醇组成.与不含HSPC的常规脂质体相比,在包封率维持在80％以上的前提下,药脂比从1:72提高到1:18.采用复合磷脂脂质体还显著提高了9-NC静脉注射后的AUC(总浓度AUC是普通脂质体的1.69～1.86倍),在血浆中稳定性的提高可能是复合磷脂脂质体改善体内药物动力学行为的重要原因.体内分布研究结果表明复合磷脂脂质体具有更好的被动靶向性.除了药脂比和包封率,HSPC/SPC摩尔比对复合磷脂脂质体的其它性质影响很小.