甲磺酸帕珠沙星注射液健康人体单次给药药代动力学研究

摘要

目的:在中国志愿者中评价单剂量应用甲磺酸帕珠沙星注射液的药代动力学. 方法:按照体重指数,采用分层随机、三交叉、拉丁方设计、空腹给药的试验方法. 结果:受试者静脉点滴250mg,500mg,750mg的甲磺酸帕珠沙星,Cmax分别是5.81±1.14,11.85±2.40,17.92±2.78 mg/L;AUC(0-∞)分别15.23±1.74,30.24±7.41,47.11±9.588 mg/L·h;T1/2β分别是2.48±0.48,2.38±0.53,2.36±0.32h;CL分别是16.63±1.97,17.88±6.38,11.05±2.36 L/h/kg;V1分别是59.11±11.83,61.64±28.34,36.95±6.01.除Cmax和AUC(0-∞)外,其他参数经统计学处理,没有显著性差异(P＞0.05). 结论:药代动力学参数表明,随着给药剂量的增加,Cmax和AUC(0-∞)增大,与给药剂量基本呈线性关系,但T1/2和CL没有明显改变,说明药物剂量的增加,并不影响药物在体内的分布和消除过程.