人胰腺α-淀粉酶抑制剂高通量筛选模型的建立及其应用

摘要

目的：针对人胰腺α-淀粉酶这个糖代谢途径中重要的靶蛋白,建立α-淀粉酶抑制剂高通量筛选模型.方法：采用毕赤酵母表达系统克隆和表达人α-淀粉酶；利用酶的催化特性建立α-淀粉酶抑制剂筛选模型；应用该模型对放线菌代谢产物库进行高通量筛选.结果：成功克隆、表达了具催化活性的人α-淀粉酶；建立α-淀粉酶抑制剂的筛选模型；对包含近2000株放线菌代谢产物的天然产物库进行高通量筛选,最终得到14株α-淀粉酶抑制剂生产菌株.结论：本研究建立的α-淀粉酶抑制剂高通量筛选模型具有很强的实用价值,可用于新型淀粉酶抑制剂类降糖药物的开发.