以苏安心鼻吸剂为例,评价挥发性药物肺部给药系统研究和应用的可行性

摘要

目的：说明开展挥发性药物经鼻吸入肺部给药系统研究的可行性和科学性。rn 方法：以苏安心鼻吸剂为例，通过其临床前研究中的制剂制备、体外释放度试验、体内试验研究、药效学和毒理学试验、稳定性试验、质量标准制订和制剂包装物确定等研究，验证经鼻吸入肺部给药系统研究的可行性。rn 结果：苏安心鼻吸剂的制剂工艺可行，形成的混合物均匀，易于挥发性药物释放，其12 小时内的体外药物释放符合一级速度释放过程和非Fick 的复杂扩散机理；体内试验研究表明药物具有吸收迅速、生物利用度高的优势，药效和长毒试验表明苏安心鼻吸剂能较好的对抗由异丙肾上腺素所致的心肌缺血，具有高效低毒的特点；初步稳定性试验较好，制剂成品的外包装设计可行，封闭性较好，能避免挥发性药物的损失，提高质量稳定性。rn 结论：由挥发性药物制得的鼻吸剂，通过肺部给药系统进入血液循环，具有高效、长效的作用，并可通过建立的标准控制制剂的质量，具有很好的开发和应用前景。