鱼藤酮衍生物的合成与生物活性研究

摘要

鱼藤酮，又名毒鱼藤，是早期人们从鱼藤属等植物根部提取分离出来的一种具有杀虫活性的化合物，是三大传统植物性杀虫剂之一。鱼藤酮产生细胞毒性的原理是作为线粒体的还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)泛醌氧化还原酶抑制剂，抑制细胞呼吸链对氧的利用，导致细胞窒息、死亡，从而产生细胞毒作用。另外，近期研究发现鱼藤酮对乳腺癌细胞、肝癌细胞也具有一定的抑制作用。国内外关于鱼藤酮的研究主要集中在类似物的提取、作用机理、剂型、晶体结构、生物活性、毒性等方面，而以其作为先导化合物进行研究开发和应用的报道的很少。本课题在文献报道的基础上，以鱼藤酮为先导化合物，对其进行局部结构修饰，设计合成一系列鱼藤酮衍生物，并对其进行抗癌、抗流感等生物活性研究。