伊立替康

摘要： 目的探讨安罗替尼联合伊立替康二线在小细胞肺癌(SCLC)治疗中的临床应用效果。方法选取2018年1月~2020年2月在我院接受治疗的120例SCLC患者,采用随机数字表法分为对照组和观察组。对照组(60例)给予伊立替康治疗,观察组(60例)给予安罗替尼联合伊立替康治疗,对比分析两组患者的临床治疗效果、T细胞亚群指标水平、肿瘤标志物指标水平、不良反应发生率及疾病控制率。结果观察组客观缓解率为53.33%,高于对照组的31.67%(P0.05)。结论联合应用安罗替尼与伊立替康对SCLC患者开展二线治疗,可有效改善患者的免疫功能,缓解其病情,避免患者病情加重,不良反应可耐受,有助于进一步提高临床治疗效果。

摘要： 目的:探讨用安罗替尼联合伊立替康二线化疗方案治疗小细胞肺癌的有效性及安全性。方法:选择2019年1月至2020年1月北京市昌平区医院收治的40例小细胞肺癌患者作为研究对象。按照随机数表法将其分为常规组(n=20)和试验组(n=20)。用伊立替康对常规组患者进行治疗,用安罗替尼联合伊立替康对试验组患者进行治疗,然后比较两组患者的近期疗效、不良反应的发生率及血清血管内皮生长因子的水平。结果:治疗后,试验组患者疾病的控制率高于常规组患者,差异有统计学意义(P0.05)。结论:用安罗替尼联合伊立替康二线化疗方案治疗小细胞肺癌的效果较好,能降低患者血清血管内皮生长因子的水平,提升其疾病的控制率,且治疗的安全性较高。

摘要： 目的:探讨用伊立替康联合雷替曲塞对晚期胃癌患者进行三线化疗的临床效果和安全性。方法:对2019年1月至2020年12月期间玉林市红十字会医院收治的35例晚期胃癌患者(经一线、二线化疗失败)的临床资料进行回顾性分析。为这些患者均采用伊立替康联合雷替曲塞进行三线化疗,然后观察其治疗效果及不良反应的发生情况。结果:治疗后,35例患者治疗的有效率为17.14%(6/35),其疾病的控制率为48.57%(17/35),其中位无进展生存时间为3.5个月。这些患者出现的不良反应包括血红蛋白下降、白细胞下降、血小板下降、恶心呕吐、腹泻、乏力等,多数患者的不良反应为Ⅰ~Ⅱ级。结论:用伊立替康联合雷替曲塞对晚期胃癌患者进行三线化疗可取得较好的疗效,且安全性较高。

摘要： 目的研究伊立替康及多西他赛联合奥沙利铂化疗对晚期上皮性卵巢癌临床疗效及血管内皮生长因子(VEGF)、癌抗原125(CA125)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平的影响。方法选择2019年1月—2020年9月收治的晚期上皮性卵巢癌98例。按照治疗方法分为A组47例和B组51例。A组给予伊立替康联合奥沙利铂化疗,B组给予多西他赛联合奥沙利铂化疗。比较2组临床疗效及治疗前后VEGF、CA125、TNF-α水平,毒副反应发生率及生活质量。结果2组临床疗效和治疗后生活质量比较差异无统计学意义(P>0.05)。B组治疗后VEGF、CA125、TNF-α水平、腹泻发生率均低于A组(P<0.05)。结论伊立替康及多西他赛联合奥沙利铂化疗对晚期上皮性卵巢癌有较好疗效,且伊立替康联合奥沙利铂化疗在降低VEGF、CA125、TNF-α水平方面效果更显著。

摘要： 目的分析术后转移性胃癌患者应用伊立替康联合阿帕替尼治疗的临床效果。方法选择2019年1月—2021年6月在该院进行诊治的术后转移性胃癌患者52例,应用随机抽签方式划分为对照组(26例)与观察组(26例),对照组临床用药为伊立替康,观察组临床用药为伊立替康联合阿帕替尼,比较两组患者疾病控制率、肿瘤标志物、血清指标以及不良反应发生情况。结果治疗后观察组患者疾病控制率、癌胚抗原、糖链抗原242、基质金属蛋白酶2、脂肪酸合酶、神经纤毛蛋白-1、不良反应发生率分别为88.46%、(5.09±0.98)ng/mL、(15.12±3.18)IU/mL、(55.69±7.58)ng/mL、(3.84±2.37)mg/L、(10.14±1.41)μg/mL、15.38%,与对照组对比,差异有统计学意义(χ^(2)=5.025,P=0.024;t=7.681,P<0.001;t=4.710,P<0.001;t=2.853,P<0.001;t=3.620,P<0.001;t=7.780,P<0.001;χ^(2)=4.591,P=0.032)。结论伊立替康联合阿帕替尼在术后转移性胃癌患者临床治疗中的效果显著,可有效提升其疾病控制率,改善患者肿瘤标志物与血清水平。

摘要： 目的 对小细胞肺癌患者采用盐酸安罗替尼联合伊立替康二线治疗,并探究该治疗方法对患者的治疗临床效果及安全性的影响。方法 选取2018年6月至2021年1月我院经一线治疗后失败的小细胞肺癌60例,采用摸球法将其分为对照组和观察组各30例。对照组给予伊立替康治疗,观察组则采用盐酸安罗替尼联合伊立替康治疗,两组均同时治疗4~6个周期,对两组的临床疗效、血清指标以及不良反应发生率进行对比。结果 治疗后,观察组疾病控制率(DCR)为96.67%,与对照组的76.67%对比,差异有统计学意义(P0.05)。结论 对实施二线治疗的小细胞肺癌患者采用盐酸安罗替尼配合伊立替康方法治疗,可减少治疗中不良反应的发生,并促进其血清指标水平的改善,疗效确切,且较为安全,可在临床上进一步推广应用。

摘要： 目的观察替吉奥与雷替曲塞分别联合伊立替康术前化疗对手术后局部进展期胃癌疗效的影响。方法90例局部进展期胃癌患者中,48例接受替吉奥联合伊立替康治疗(替吉奥组),42例接受雷替曲塞联合伊立替康治疗(雷替曲塞组),两组均在化疗2个周期后复测肿瘤大小,比较两组患者化疗疗效,观察两组患者化疗前后血红蛋白水平、凝血与纤溶功能指标[活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)、纤维蛋白降解产物(FDP)、D-二聚体(D-D)]及化疗不良反应;手术治疗后随访2年,比较两组患者生存率、转移及复发情况。结果替吉奥组化疗总有效率高于雷替曲塞组(P0.05);替吉奥组2年总生存率、无局部及区域复发生存率、无远处转移生存率均高于雷替曲塞组(P<0.05)。结论局部进展期胃癌手术患者术前采用替吉奥联合伊立替康化疗方案疗效优于雷替曲塞联合伊立替康化疗方案,可延长患者生存期,减少复发转移,且不良反应可控。

摘要： 胃癌远处转移后预后较差,生存期明显缩短。现报道1例胃癌多发肝转移,癌胚抗原(CEA)高达275.0ng/mL晚期患者的诊疗过程,三线采用甲磺酸阿帕替尼联合伊立替康治疗后无进展生存期(PFS)长达7月余,为晚期胃癌提供可选择的新方案。

摘要： 目的分析小细胞肺癌应用安罗替尼联合伊立替康二线治疗方案的临床效果,并观察用药的安全性。方法选择大庆市人民医院2019年1月—2021年1月收治的54例小细胞肺癌患者为研究对象,基于单盲分组方式对患者进行划分组别,名称为参照组(27例)与观察组(27例)。参照组应用伊立替康为患者治疗,观察组应用安罗替尼联合伊立替康对患者实施治疗。对两组患者疾病治疗效果、血清指标及不良反应情况进行对比。结果观察组患者临床治疗有效控制率为92.59%,客观缓解率为62.96%,均优于参照组,差异有统计学意义(χ^(2)=5.594、6.033,P<0.05);观察组患者血管内皮生长因子为(391.92±103.54)μg/L、多效蛋白为(310.33±34.65)ng/L,优于对照组,差异有统计学意义(t=3.131、6.447,P<0.001)。结论小细胞肺癌患者应用安罗替尼联合伊立替康二线治疗方案,可以有效提升临床治疗的疾病缓解率,改善患者临床症状,降低患者不良反应,对患者预后具有积极意义。

摘要： 目的:探讨伊立替康联合顺铂治疗晚期食管癌的效果。方法:选取2020年8月-2021年7月莒县中医医院收治的88例晚期食管癌患者作为观察组,同时选取2019年1-12月收治的88例晚期食管癌患者作为对照组。对照组给予5-氟尿嘧啶联合顺铂治疗,观察组给予伊立替康联合顺铂治疗。比较两组患者的治疗效果。结果:观察组总有效率、ⅢB期及Ⅳ期总有效率均高于对照组,差异有统计学意义(P0.05);治疗后,观察组生活质量评分高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:伊立替康联合顺铂治疗晚期食管癌效果显著,可提高患者生活质量,值得推广。

摘要： 目的：检测西北地区联合伊立替康化疗患者UGT1A*28基因多态性,观察伊立替康的不良反应和疗效,用于指导临床用药. 方法：收集晚期结直肠肿瘤患者共计132例,给予含伊立替康方案化疗,并进行UGT1A1*28基因多态性测定,观察患者不良反应和疗效. 结果：108例(81.82％)患者为TA6/6纯合野生基因型,24例(18.18％)患者为TA6/7杂合突变基因型,0例患者为TA7/7纯合突变基因型.TA6/7突变基因型患者采用伊立替康治疗时严重延迟性腹泻和粒细胞减少症发生率分别为8.33％和25.0％,高于TA6/6野生型的7.41％和6.48％. 结论：UGT1A1*28不同基因型对伊立替康的延迟性腹泻不良反应无明显差异,对中性粒细胞减少有明显差异,对疗效无明显差异.

摘要： 目的：评价伊立替康联合铂类与伊立替康单药治疗复发性卵巢癌的有效性和安全性. 方法：计算机检索Cochrane Database of Systematic Reviews,Cochrane Central Register of Controlled Trials,Medline,EMBASE,National Research Register,Conference Papers Index,Open Grey,中国知网(CNKT),万方数据知识服务平台等数据库,对符合纳入标准的随机对照试验进行质量评价和Meta分析. 结果：纳入6个随机对照试验,共计438例患者,联合用药在完全缓解率(OR=0.53,95％CI;0.25～1.09,P=0.08)方面与单药相当,在部分缓解率(OR=0.40,95％CI:0.27～0.60,P＜0.00001)、临床有效率(OR=0.34,95％CI:0.23～0.51,P＜0.00001)上却表现出明显优于单药伊立替康的疗效,安全性方面联合用药有较高的白细胞(OR=0.25,95％CI:0.10～0.65,P=0.005)、血小板(OR=0.34,95％CI:0.16～0.71,P=0.004)骨髓抑制发生风险,但在贫血(OR=0.71,95％CI:0.37～1.33,P=0.28)、恶心呕吐(OR=0.25,95％CI:0.05～1.25,P=0.09)、腹泻(OR=0.79,95％CI:0.44～1.43,P=0.44)、神经毒性(OR=0.86,95％CI:0.44～1.06,P=0.65)及肝功能损害(OR=0.60,95％CI:0.27～1.33,P=0.21)等毒副作用发生率上与单药伊立替康比较差异无统计学意义. 结论：对于复发性卵巢癌患者,在排除化疗禁忌后,采取伊立替康联合铂类化疗方案能够取得较单药伊立替康更好的疗效;但对于白细胞、血小板明显降低,伴有出血倾向或不能应用升白细胞或升血小板药物的患者,可考虑使用单药伊立替康治疗.

摘要： 运用中医药理论探讨肿瘤化疗药物伊立替康,从其性味归经、临床功效等方面推测该药味苦性寒,归为肺、胃、肝、胆、脾、肾、大肠经,临床功效为化痰散结,主要用于肠覃、胃积、肺积、腹痛或黄疸、癥瘕积聚等恶性肿瘤的治疗,对该药的西药中药化,对于临床上该药的应用提供了一定的指导.

摘要： 伊立替康广泛应用于转移性结直肠癌等实体瘤.迟发性腹泻和中性粒细胞减少是其常见的剂量限制性毒性.目前基因多态性与其预后、疗效的相关性尚没有统一定论.我们开展以药物基因组学检测、药物代谢组学监测、治疗药物监测3 项关键技术手段为支撑,完善伊立替康的精准用药研究.目前正在开展大数据研究分析,相关研究正在进行;我们以10-羟基喜树碱作为内标,建立血液伊立替康及SN-38的HPLC法联合荧光检测分析方法 ,线性范围均为3-1000 ng/ml,定量下限为3 ng/ml,准确度分别是98.5％和100％,回收率分别是83.8％和84.3％,此方法 稳定可靠、简便快速;我们2015年开始筹建药物代谢组学研究转化平台,常规开展伊立替康及其代谢产物与不良反应和疗效的相关研究.我部精准用药平台已经初步建立并逐步完善.

摘要： 伊立替康是结肠癌化疗的常用药物,其剂量限制性毒性包括迟发型腹泻与中性粒细胞减少.伊立替康不良反应与尿苷二磷酸葡糖醛转移酶1A1(UGT1A1)的多态性密切相关,同时有机阴离子转运多肽1B1(SLCO1B1)基因多态性影响伊立替康治疗转移性结肠癌患者的生存结果.目前伊立替康使用前检测UGT1A1与SLCO1B1基因多态性已成为指导伊立替康个体化用药的重要依据.本文介绍一例UGT1A1*6和SLCO1B1 388位点纯合突变的结肠癌患者,使用伊立替康标准剂量完成10疗程化疗,化疗后均未出现腹泻及中性粒细胞减少,且治疗有效性较好,疾病有效控制.虽然药物代谢酶或者转运体基因多态性是指导患者进行个体化治疗的重要依据,但临床实践中尚需根据患者的实际情况制定个体化﹑合理化的治疗方案.

摘要： 目的：探讨CPT-11(Irinotecan,伊立替康)对复发或难治PCNSL(Primary central nervoussystem lymphoma,原发性中枢神经系统淋巴瘤)患者的疗效,并评价其安全性. 方法：本研究收集2015年10月～2016年1月就诊于XX医院肿瘤内科的4例PCNSL患者,这些患者均出现复发、进展或不能耐受一线化疗,入组后给予CPT-11的单药或者联合Ara-C(Cytarabine,阿糖胞苷)方案治疗(单药方案：CPT-11180mg/m2d1ivgtt21天为1周期;联合方案：CPT-11180mg/m2d1ivgtt;Ara-C1.5g/m2q12h d1-2ivgtt,21天为1周期),化疗两个周期后通过患者功能状态评分(以卡氏评分为标准)及影像学表现(按照RECIST标准)来评价疗效,并记录患者化疗后不良反应(按照NCI-CTC3.0标准进行评价),以辅助全面评价治疗方案. 结果：本研究中4例患者每例患者至少完成2周期CPT-11单药或联合化疗,其中2例患者完成2周期CPT-11单药化疗,1例患者完成3周期CPT-11单药化疗,另外1例患者行2周期联合方案化疗.4例患者均可评价疗效,其中2例患者评效PR,2例患者评效SD.4例患者均未出现严重腹泻,2例患者出现Ⅳ度骨髓抑制,并经治疗后好转. 结论：伊立替康可以用来治疗复发或难治的PCNSL患者,且疗效及安全性较好,值得临床推广.

摘要： 目的：比较替吉奥联合伊立替康与替吉奥单药治疗晚期结肠癌的疗效.rn 方法：将本院80例晚期结肠癌患者作为研究对象(收治时间：2014年2月至2015年3月),采用随机法将80例患者分为对照组(单用替吉奥)与观察组(替吉奥联合伊立替康),40例患者为一组.观察2组晚期结肠癌患者的治疗效果、中位进展时间、中位生存时间以及不良反应的发生情况.rn 结果：观察组患者的治疗总有效率(57.50％)、中位进展时间(7.32±0.28个月)及中位生存时间(18.41±1.42个月)均优于对照组患者(p＜0.05),2组患者的不良反应发生情况对比,p值大于0.05.rn 结论：替吉奥联合伊立替康比替吉奥单药治疗晚期结肠癌的疗效要好.

摘要： 目的：根据UGT1A1*6和*28基因分型优化伊立替康的给药剂量.方法：以一例UGT1A1*6和*28基因为野生型的结肠癌患者伊立替康剂量调整为例,临床药师协助医师调整伊立替康的给药剂量,及时发现和正确处理药物不良反应.结果：通过药学监护,确保患者抗肿瘤治疗方案的顺利实施,保证合理安全用药.结论：临床药师实施药学监护能增进医药人员在使用伊立替康时积累丰富的实践经验.

摘要： 本患者在应用伊立替康之前进行了基因多态性检测，发现该患者为UGT1A1*28检测为野生型，然而该患者仍然出现的迟发性2度腹泻，给予易蒙停治疗后症状完全缓解，在以后的化疗周期中给予伊立替康减量后腹泻减轻。伊立替康联合5-Fu二线治疗晚期胃癌有较为显著的疗效。虽然仅此1例不足以说明问题，但提示人们伊立替康联合5-Fu可作为对二线治疗晚期胃癌可能有潜在的应用价值。因此，在个例报道回顾性分析的同时，应进行较大规模的临床试验.以进一步验证该方案的疗效。同时，应更充分的了解和认识基因检测的优势和不足，从而能够更好的指导肿瘤的个体化治疗。

摘要： 目的：检测和分析恶性肿瘤患者UGT1A1*6、UGT1A1*28基因多态性. 方法：收集171例恶性肿瘤患者血液标本,采用焦磷酸测序方法对UGT1A1*6、UGT1A1*28基因多态性进行检测,并对基因多态性频率进行统计分析. 结果：171例恶性肿瘤患者中,UGT1A1*6基因多态性为野生型G/G占比61.4％、杂合型G/A占比33.9％、突变纯合型AA占比4.7％;UGT1A1*28基因多态性为野生型TA6/TA6占比76.6％、杂合型TA6/TA7占比21.6％、突变纯合型TA7/TA7占比1.8％;UGT1A1*6和*28基因多态性为野生型G/G且TA6/TA6占比42.2％,单点变异型G/G且TA6/TA7占比14.0％、G/A且TA6/TA6占比25.7％,双点变异型G/G且TA7/TA7占比1.2％、G/A且TA6/TA7占比7.6％、A/A且TA6/TA6占比4.7％,三点变异型G/A且TA7/TA7占比0.6％.恶性肿瘤患者UGT1A1*6与UGT1A1*28基因多态性频率分布之间具有显著性差异(P＜0.05);男女性别患者之间UGT1A1*6、UGT1A1*28、UGT1A1*6和*28基因型分布的差异均无统计学意义(P＞0.05),三个不同年龄段患者之间UGT1A1*6、UGT1A1*6和*28基因型分布的差异均无统计学意义(P＞0.05),肺癌、结直肠癌、其它恶性肿瘤患者之间UGT1A1*6、UGT1A1*6和*28基因型分布的差异均无统计学意义(P＞0.05);三个不同年龄段患者之间UGT1A1*28基因型分布具有显著性差异(P＜0.05),肺癌、结直肠癌、其它恶性肿瘤患者之间UGT1A1*28基因型分布具有显著性差异(P＜0.05). 结论：恶性肿瘤患者应用伊立替康时,应联合检测UGT1A1*6和UGT1A1*28基因多态性,同时关注患者的肿瘤类型以及年龄差异.

摘要： 一种伊立替康或盐酸伊立替康脂质体及其制备方法。脂质体含有伊立替康或盐酸伊立替康、中性磷脂以及胆固醇，胆固醇与中性磷脂的重量比例为1:3—5，其通过离子梯度法制备得到。

摘要： 一种伊立替康或盐酸伊立替康脂质体及其制备方法。脂质体含有伊立替康或盐酸伊立替康、中性磷脂以及胆固醇，胆固醇与中性磷脂的重量比例为1∶3-5，其通过离子梯度法制备得到。

摘要： 本发明是为了提供一种合成工艺简单、条件温和、且易于操控的伊立替康的中间体及其制备方法，以及利用上述中间体制备伊立替康的方法。所述的中间体为4-哌啶基哌啶-1-甲酸。伊立替康的中间体的制备方法，包括酰化步骤和水解步骤。使用上述中间体，与7-乙基-10-羟基喜树碱缩合得到伊立替康。本发明的制备方法避免了以往工艺的缺点，降低杂质的含量，缩短生产周期，而且能够直接合成得到高纯度的目标产物。这对于节约生产成本，扩大伊立替康临床的应用，降低治疗费用等，都具有极为重要的意义和巨大的经济效益。

摘要： 一种伊立替康或盐酸伊立替康脂质体及其制备方法。脂质体含有伊立替康或盐酸伊立替康、中性磷脂以及胆固醇，胆固醇与中性磷脂的重量比例为1:3—5，其通过离子梯度法制备得到。

摘要： 一种伊立替康或盐酸伊立替康脂质体及其制备方法。脂质体含有伊立替康或盐酸伊立替康、中性磷脂以及胆固醇，胆固醇与中性磷脂的重量比例为1∶3-5，其通过离子梯度法制备得到。

摘要： 本发明是为了提供一种合成工艺简单、条件温和、且易于操控的伊立替康的中间体及其制备方法，以及利用上述中间体制备伊立替康的方法。所述的中间体为4－哌啶基哌啶－1－甲酸。伊立替康的中间体的制备方法，包括酰化步骤和水解步骤。使用上述中间体，与7－乙基－10－羟基喜树碱缩合得到伊立替康。本发明的制备方法避免了以往工艺的缺点，降低杂质的含量，缩短生产周期，而且能够直接合成得到高纯度的目标产物。这对于节约生产成本，扩大伊立替康临床的应用，降低治疗费用等，都具有极为重要的意义和巨大的经济效益。

摘要： 本发明提供了一种基于伊立替康和尼拉帕利的超分子纳米药物及其制备方法和应用。该纳米药物是利用动态超分子自组装方法，由伊立替康和尼拉帕利分子通过氢键，疏水范德华力等超分子作用力自发组装形成的一个稳定、具有规则几何外观的超分子纳米结构。本发明形成的超分子纳米药物能显著增强结直肠细胞对伊立替康的敏感性，在结直肠细胞内诱导形成的DNA损伤数量显著多于单独的化疗药伊立替康。本发明的超分子纳米药物不仅可以在体外诱导结直肠癌细胞的死亡，也可以经静脉注射后发挥体内结直肠癌的治疗。

摘要： 本发明公开了一种伊立替康杂质的制备方法，属于药物合成领域。本发明以伊立替康为原料，通过四步反应，实现伊立替康杂质的合成，本发明提供的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较温和，本发明制备得到的伊立替康杂质，对伊立替康进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据，并且该伊立替康杂质药理活性好，可开发用于治疗肿瘤，具有重要的应用前景。

摘要： 伊立替康‑水凝胶载药体系的制备方法及应用涉及超分子水凝胶载药技术领域。该超分子水凝胶载药体系通过将修饰药物7‑乙基‑10‑硼酸酯喜树碱与鸟苷在氢氧化钾溶液中自组装，生成水凝胶。其具有pH、ROS双重响应性，且制备简单，生产费用低廉，可以定位释放。本发明合成稳定的超分子水凝胶载药体系，具有良好的抗肿瘤效果。

摘要： 本发明提供一种包含伊立替康游离碱的药物组合物。本发明的药物组合物可以实现伊立替康的有效的口服施用，因此，与现有的注射施用相比，可以提高伊立替康的服用便利性，并且可以提供高的体内吸收率。