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BENZOTHIENYL CEPHALOSPORIN DERIVATIVES

机译:苯并噻吩头孢菌素衍生物

摘要

7 beta -[2-Amino-2-(benzothien-4,5,6, and 7-yl)acetylamino]-3-substituted-3-cepham-4-carboxylic acids and 7 beta -[2-amino-2-(2,3-dihydrobenzothien-4,5,6, and 7 yl)acetylamino]-3H- or 3-substituted-3-cephem-4-carboxylic acids (1), e.g. 7 beta -[2-amino-2-(benzothien-4-yl)acetylamino]-3-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid, are orally effective antibiotics. Also provided are benzothienyl oximino compounds, the corresponding 2,3-dihydro compounds (2) useful as intermediates to (1) and as antibiotics, as well as 7 beta -(2,2-dialkyl-5-oxo-4-benzothienyl-1-imidazolidinyl)-3H-(3-substituted )-3-cephem-4-carboxylic acids and the corresponding 2,3-dihydro compounds (3) useful as antibiotics, and prepared with (1) by condensation with ketones. Pharmaceutical formulations of antibiotic compounds (1), (2), and (3) are provided.
机译:7个β-[2-氨基-2-(苯并噻吩-4,5,6和7-基)乙酰氨基] -3-取代的-3-cepham-4-羧酸和7个β-[2-氨基-2- (2,3-二氢苯并噻吩-4,5,6,和7 yl)乙酰氨基] -3H-或3-取代的-3-cephem-4-羧酸(1),例如7β-[2-氨基-2-(苯并噻吩-4-基)乙酰氨基] -3-甲基-3-头孢-4-羧酸是口服有效的抗生素。还提供了苯并噻吩基肟基化合物,相应的2,3-二氢化合物(2),可用作(1)的中间体和抗生素,以及7β-(2,2-二烷基-5-氧代-4-苯并噻吩基- 1-咪唑啉基)-3H-(3-取代的)-3- Cephem-4-羧酸和相应的2,3-二氢化合物(3)可用作抗生素,并与(1)酮缩合制备。提供了抗生素化合物(1),(2)和(3)的药物制剂。

著录项

  • 公开/公告号AU2673784A

    专利类型

  • 公开/公告日1984-10-18

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 LILLY ELI AND CO.;

    申请/专利号AU19840026737

  • 发明设计人 BERNARD JAMES GRAVES;STJEPAN KUKOLJA;

    申请日1984-04-11

  • 分类号C07D501/20;C07D501/22;C07D501/34;C07D501/58;C07D501/59;

  • 国家 AU

  • 入库时间 2022-08-22 09:02:35

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