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Process of obtaining a spirohydantoin and its salts

机译:获得螺乙内酰脲及其盐的方法

摘要

The spiro-hydantoin cpd. of formula (I) and its salts, for treatment and prophylaxis of cataracts, neuropatias and diabetic retinopatia, are made by (a) reaction of 6-fluoro 4-chromanone with trimethyl-silyl cyanide in CH2Cl2 in presence of ZnI2 at reflux temp.; (b) hydrolysis of the prod. with HCl in methanol and water, at 60 deg. C; (c) treatment with ammonium carbonate in methanol and water; and (d) sepn. of the D-isomer by fractional crystallisation from alcohol of the salt with L-(-)- a-methyl benzylamine, and final splitting in acid medium.
机译:螺乙内酰脲cpd。 (a)在回流温度下在ZnI 2存在下,通过(a)6-氟4-苯并二氢吡喃酮与三甲基甲硅烷基氰化物在CH 2 Cl 2中反应,制得用于治疗和预防白内障,神经性睫状肌病和糖尿病性视网膜病变的式(I)及其盐。 ; (b)产品的水解。用HCl在甲醇和水中的溶液在60度下加热。 C; (c)在甲醇和水中用碳酸铵处理;和(d)9月。通过用L-(-)-α-甲基苄基胺从盐的醇中分馏结晶得到D-异构体,最后在酸性介质中拆分。

著录项

  • 公开/公告号ES548854A0

    专利类型

  • 公开/公告日1986-11-16

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO LAFARQUIMS.A.;

    申请/专利号ES19850548854

  • 发明设计人

    申请日1985-11-13

  • 分类号C07D491/107;A61K31/415;C07D235/00;

  • 国家 ES

  • 入库时间 2022-08-22 07:17:23

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