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Vitamin D amide derivatives

机译:维生素D酰胺衍生物

摘要

PCT No. PCT/GB94/00975 Sec. 371 Date Jan. 5, 1996 Sec. 102(e) Date Jan. 5, 1996 PCT Filed May 6, 1994 PCT Pub. No. WO94/26707 PCT Pub. Date Nov. 24, 1994The invention relates to novel 1 alpha -hydroxy vitamin D derivatives and their 20-epi analogues, comprising compounds of general formula (I) IMAGE (I) where R1 and R2, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom or an aliphatic, cycloaliphatic, araliphatic or aryl group or together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic group; R3 represents a methyl group having alpha - or beta -configuration; X represents a valence bond or a C1-2alkylene group; Y represents -O-, -S-, -CH2- or -NR- where R is a hydrogen atom or an organic group; Z represents a valence bond or a C1-3alkylene group; and A= represents a cyclohexylidene moiety characteristic of the A-ring of a 1 alpha -hydroxylated vitamin D or analogue thereof, with the proviso that when -X-Y-Z- together represent an alkylene group containing up to 4 carbon atoms A= does not carry an exocyclic methylene group at the 10-position. Active compounds of the invention exhibit cell modulating activity while exhibiting a substantial lack of calcemic effect.!
机译:PCT号PCT / GB94 / 00975第二部分371日期1996年1月5日102(e),1996年1月5日,PCT,1994年5月6日提交,PCT公开。 WO94 / 26707 PCT公开号1994年11月24日,本发明涉及新颖的1-α-羟基维生素D衍生物及其20-表类似物,其包含通式(I)(I)的化合物,其中R 1和R 2可以相同或不同。 ,分别代表氢原子或脂族,脂环族,芳脂族或芳基,或与它们所连接的氮原子一起形成杂环基; R3代表具有α-或β-构型的甲基; X表示价键或C1-2亚烷基。 Y代表-O-,-S-,-CH2-或-NR-,其中R是氢原子或有机基团; Z表示价键或碳数1〜3的亚烷基。 A =代表1α-羟基化维生素D或其类似物的A环的亚环己基部分,条件是当-XYZ-一起代表含至多4个碳原子的亚烷基时,A =不带有在10位的环亚甲基。本发明的活性化合物表现出细胞调节活性,同时表现出基本上缺乏钙减少作用。

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