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Process for the preparation of 2,2'-anhydro- and 2'-keto-1-(3',5'- di-O- protected--D-arabinofuranosyl) nucleosides

机译:制备2,2'-脱水-和2'-酮-1-(3',5'-二-O-保护的--D-阿拉伯呋喃糖基)核苷的方法

摘要

A process for the preparation of compounds of the formula: ##STR1## wherein Pg and R are protecting groups and B is a nucleobase. The process uses protected nucleobases to form 2,2'-anhydro nucleosides having the formula ##STR2## which are hydrolyzed to 2'-hydroxy intermediates which are then oxidized to the desired 2'-keto compounds. The compounds and intermediates are useful as antiviral and antitumor agents and as intermediates to 2,2'-anhydro-1-(-D- arabinofuranosyl) cytosine (anhydro-ara-C) and 1--D- arabinofuranosylcytosine (Ara-C).
机译:制备下式化合物的方法:其中Pg和R为保护基,B为核碱基。该方法使用受保护的核碱基形成具有式## STR2 ##的2,2'-脱水核苷,将其水解为2'-羟基中间体,然后将其氧化为所需的2'-酮化合物。所述化合物和中间体可用作抗病毒剂和抗肿瘤剂,以及用作2,2'-脱水-1-(-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶(脱水-ara-C)和1-D-阿拉伯呋喃糖胞嘧啶(Ara-C)的中间体。

著录项

  • 公开/公告号US5808047A

    专利类型

  • 公开/公告日1998-09-15

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 ELI LILLY AND COMPANY;

    申请/专利号US19960732947

  • 发明设计人 DOUGLAS P. KJELL;

    申请日1996-10-17

  • 分类号C07H19/09;

  • 国家 US

  • 入库时间 2022-08-22 02:38:39

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