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Method of inhibiting HIV-1 replication by administering modified GP41 C34 peptide derivatives with enhanced pharmacological properties

机译:通过施用具有增强的药理特性的修饰的GP41 C34肽衍生物抑制HIV-1复制的方法

摘要

The claimed invention is directed toward modified HIV-1 gp41 C-terminal heptad repeat fusion inhibitors. In particular, peptide derivatives of C-34 were prepared (e.g., FB006M) and modified with 3-maleimidoproionic acid (MPA), which allows rapid and irreversible conjugation to serum albumin at a 1:1 molar ratio. These polypeptides have an extended half-life in vivo and display potent antiviral activity against HIV-1.
机译:所要求保护的发明涉及修饰的HIV-1 gp41 C-末端七肽重复融合抑制剂。特别地,制备C-34的肽衍生物(例如,FB006M),并用3-马来酰亚胺基丙酸(MPA)修饰,其允许以1:1摩尔比快速且不可逆地结合至血清白蛋白。这些多肽在体内具有延长的半衰期,并显示出针对HIV-1的有效抗病毒活性。

著录项

  • 公开/公告号US8470527B2

    专利类型

  • 公开/公告日2013-06-25

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 DONG XIE;HE JIANG;

    申请/专利号US20090567250

  • 发明设计人 DONG XIE;HE JIANG;

    申请日2009-09-25

  • 分类号C12Q1/70;A61K39/21;A61K38;

  • 国家 US

  • 入库时间 2022-08-21 16:46:07

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