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NON-RIBOSE CONTAINING INHIBITORS OF HISTONE METHYLTRANSFERASE DOT1L FOR CANCER TREATMENT

机译:组蛋白甲基转移酶DOT1L的无核抑制剂在癌症治疗中的作用

摘要

A compound of Formula I, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a prodrug thereof, or combinations thereof: wherein R1 is H, methyl, or benzyl: R2 is 2-cyanoethyl, 2-methoxycarbonylethyl, or 2-iodoethyl; X is N or S; wherein if X = S, R2 = 0; Y is C3 or C4; Z1 is O, S, N, or CH2; and Z2 is N or CR4, wherein R4 is a halogen, alkyl, aryl or a 5- or 6-membered heterocycle; and wherein said compound is selective for DOT1L Methyl Transferase.
机译:式I化合物,其药学上可接受的盐,其前药或其组合:其中R 1 是H,甲基或苄基:R 2 是2-氰基乙基,2-甲氧基羰基乙基或2-碘乙基; X是N或S;其中,如果X = S,则R 2 = 0; Y是C 3 或C 4 ; Z 1 是O,S,N或CH 2 ; Z 2 为N或CR 4 ,其中R 4 为卤素,烷基,芳基或5元或6元杂环;其中所述化合物对DOT1L甲基转移酶具有选择性。

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